Состав
Основной активный компонент – фторурацил.
Другие ингредиенты представлены в виде: гидроксида натрия для регулировки pH, соляной кислоты для регулирования pH, воды для инъекций.
Форма выпуска
Производится медикамент в виде раствора для инъекций или инфузий. Продается в упаковках по одному флакону в каждой.
Фармакодинамика препарата
Фторурацил является противоопухолевым антиметаболитом. Антиметаболиты маскируются под пурины или пиримидины, которые становятся строительными блоками ДНК. Они предотвращают встраивание этих веществ в ДНК во время фазы «S» (клеточного цикла), останавливая нормальное развитие и деление. Фторурацил блокирует фермент, который превращает нуклеотид цитозина в дезоксипроизводное. Кроме того, синтез ДНК дополнительно ингибируется, поскольку фторурацил блокирует включение тимидинового нуклеотида в цепь ДНК.
Фармакокинетика
Поглощение активного вещества составляет 28-100%. Связывание с белками - 8-12%. Метаболизм печеночный. От 7% до 20% исходного препарата выводится с мочой в неизмененном виде за 6 часов; из них более 90% выводится из организма в течение первого часа. Остальной процент введенной дозы метаболизируется преимущественно в печени.
Показания к применению
Инъекции фторурацила показаны при паллиативном лечении некоторых видов рака, в том числе рака толстой кишки, пищевода, желудка, прямой кишки, молочной железы, желчных путей, желудка, головы и шеи, шейки матки, поджелудочной железы, почечно-клеточного рака и карциноида.
Противопоказания
Запрещено использовать медпрепарат, если у больного:
- аллергия на любой ингредиент;
- костный мозг был поврежден другими методами лечения (включая лучевую терапию);
- опухоль доброкачественная;
- серьезные проблемы с печенью;
- тяжелая инфекция (например, опоясывающий лишай, ветряная оспа);
- нет фермента дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД) (полный дефицит ДПД).
Также не назначается лекарственное средство если пациент серьезно ослаблен длительным лечением или другими противораковыми методами лечения (например, лучевой терапией).
Побочные действия
Наиболее часто лечение медикаментом может сопровождаться: изменениями состава крови, резким снижением количества лейкоцитов в кровяном русле, подавлением иммунной системы, повышением уровня мочевой кислоты в крови, нарушением ЭКГ с признаками ишемии, затрудненным дыханием из-за суженных дыхательных путей, носовыми кровотечениями, воспалением желудочно-кишечного тракта, потерей аппетита, водянистой диареей, тошнотой, рвотой, выпадением волос, покраснением рук и ног, усталостью, плохим самочувствием, слабостью.
Медикаментозные взаимодействия
Одновременное применение не рекомендуется с:
- аллопуринолом;
- некоторыми препаратами, используемыми при лечении злокачественных заболеваний;
- лучевой терапией;
- лейковорином;
- фенитоином;
- циметидином;
- метронидазолом;
- интерфероном альфа 2а;
- тиазидами;
- циклофосфамидом;
- метотрексатом;
- варфарином;
- левамизолом;
- клозапином;
- антрациклинами;
- тамоксифеном;
- винорелбином;
- живыми вакцинами;
- цисплатином.
Применение и дозы
Дозы препарата определяет врач в зависимости от состояния больного, массы тела и схемы введения, а также эффективности работы костного мозга и паренхиматозных органов.
Общая суточная доза не должна превышать 1 грамма.
Пример режима дозирования при лечении колоректального рака:
внутривенная инфузия: средняя суточная доза составляет 15 мг/кг. (600 мг/м2); внутривенное введение: средняя начальная суточная доза составляет 12 мг/кг массы тела. (480 мг/м2) и при поддерживающем лечении от 5 до 10 мг/кг. (200 - 400 мг/м2).
Пример схемы дозирования при лечении рака молочной железы:
- внутривенная инфузия: средняя суточная доза составляет 15 мг/кг массы тела (600 мг/м2);
- внутривенное введение: средняя начальная суточная доза составляет 12 мг/кг (480 мг/м), а для поддерживающей терапии - от 5 до 10 мг/кг (200 - 400 мг/м).
Пример схемы дозирования при лечении рака молочной железы:
- при этой схеме дозу 10-15 мг/кг массы тела (400-600 мг/м2) вводят внутривенно в 1 и 8 дни 28-дневного курса лечения.
Препарат также можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 24 часов, обычная доза составляет 8,25 мг/кг (350 мг/м2).
Передозировка
Случаи передозировки в медицинской практике зафиксированы не были.
Особые указания
Пациенты после облучения высокими дозами области малого таза, после лечения алкилирующими агентами и после удаления надпочечника или гипофиза требуют особого ухода.
Применение беременными и лактирующими женщинами
Запрещено.
Влияние на способность управлять автомобилем или другим автотранспортом
Препарат может вызывать тошноту и рвоту, нарушая, в зависимости от индивидуальной чувствительности больного, способность выполнять вышеупомянутые действия.
Условия продажи
По наличию рецепта от врача.
Рекомендации по хранению
В недоступном для детей месте. Температурные показатели – не более 25°С.
Тете поставили злокачественную опухоль и сказали лечить будут 5-Фторурацилом, надо было купить. В нужной дозировке только на АвисФарме нашла, на заявку быстро перезвонили сами.
Прописала 5-фторурацил и девочка которая со мной лежала в больнице посоветовала заказать на ависфарме. Да, действительно все норм, вовремя доставили. Спасибо.