Состав
Основное активное вещество – эверолимус.
Другие составляющие: бутилированный гидрокситолуол, стеарат магния, моногидрат лактозы, гипромеллоза, кросповидон типа А и безводная лактоза.
Форма выпуска
Производится лекарство в таблетках. Поставляется в упаковках по 30 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Эверолимус - селективный ингибитор серотонин-треонинкиназы (mTOR). Препарат связывается с белком FKBP-12 с образованием комплекса, который ингибирует киназу 1 mTOR (mTORC1). Образование этого комплекса препятствует трансляции, ингибированию рибосомальной киназы S6 и белка 4EBP1. Ингибирование этих белков приводит к остановке перехода клетки из фазы G1 в фазу S, ингибированию ангиогенеза и гликолиза. Медикамент снижает концентрацию фактора роста эндотелия сосудов (VEGF), который отвечает за образование кровеносных сосудов внутри опухоли. Препарат подавляет размножение и рост опухолевых клеток, эндотелиальных клеток, фибробластов и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов.
Механизм иммуносупрессивного действия заключается в подавлении размножения антиген-активированных Т-клеток. Эверолимус подавляет сигнальный путь, активируемый факторами роста лимфоцитов, что приводит к остановке клеточного цикла лимфоцитов в фазе G1.
Фармакокинетика
После перорального приема эверолимус достигает максимальной концентрации в крови в течение примерно 60 минут.
Примерно на 74% связывается с белками плазмы.
Метаболизируется цитохромом CYP3A4 и Р-гликопротеином (PgP). В результате действия этих ферментов могут образовываться три различных моногидроксипроизводных или два продукта гидролиза, или форма эверолимуса, конъюгированного с фосфатидилхолином. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Период полувыведения составляет примерно 30 часов. Выводится препарат в виде метаболитов преимущественно с калом около 80%, а также с мочой около 5%.
Показания к применению
Афинитор используется при запущенном раке молочной железы с положительными рецепторами гормонов, нейроэндокринном раке желудочно-кишечного тракта, нейроэндокринном раке поджелудочной железы, почечно-клеточной карциноме, профилактике отторжения трансплантата почки или сердца.
Противопоказания
Медикамент не следует применять при повышенной чувствительности к составляющим и другим производным рапамицина.
Побочные действия
Самыми распространенные негативные реакции включают: инфекции (бактериальные, грибковые, вирусные или протозойные; включая пневмонию, аспергиллез, кандидоз, сепсис, гепатит B), анемию, снижение аппетита, гипергликемию, гиперхолестеринемию, нарушение вкуса, головную боль, пневмонию (включая интерстициальную пневмонию, инфильтрацию легких, альвеолярное легочное кровотечение) токсичность, альвеолит), носовое кровотечение, кашель, стоматит (включая афтозный стоматит и язвы во рту и языке), диарею, тошноту, сыпь, зуд, утомляемость, слабость, периферические отеки, похудание.
Совместимость с другими препаратами
Эверолимус метаболизируется изоферментом цитохрома P450 3A4, поэтому препараты, которые сильно ингибируют этот изофермент.
Одновременное применение препаратов, умеренно подавляющих активность изофермента CYP3A4, следует проводить с особой осторожностью. Кроме того, если нельзя избежать параллельного применения этих препаратов, врач может уменьшить дозу. Следует избегать грейпфрутового сока, который также подавляет активность изофермента CYP3A4.
Следует проявлять осторожность при использовании Афинитора с лекарствами, метаболизируемыми изоферментом 2D6 или цитохромом P450 3A4, поскольку их уровни в крови могут изменяться из-за изменений активности этих изоферментов.
Взаимодействие может происходить параллельно с применением Афинитора и препаратов, переносимых Р-гликопротеином.
Рекомендуется избегать использования живых вакцин. Другие прививки могут быть менее эффективными из-за снижения иммунного ответа.
Применение и дозы
Суточная доза составляет 10 мг. В случае серьезных побочных эффектов врач может снизить суточную дозу препарата до 5 мг. У больных с нарушением функции печени доза определяется индивидуально в зависимости от степени печеночной недостаточности.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
Особые указания
Использование медикамента может вызывать неинфекционную пневмонию, в некоторых случаях смертельную, поэтому пациентам следует рекомендовать немедленно сообщать об ухудшении или появлении новых респираторных симптомов. В случае умеренных или тяжелых симптомов решение о продолжении или прекращении лечения должен принимать врач.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Афинитор может оказывать незначительное или умеренное влияние на вождение и использование машин, поэтому при таких действиях следует проявлять осторожность.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
Спасибо, за заказ. Посылка получена в кротчайшие сроки. Рекомендую пользоваться услугами этой аптеки.
Около двух лет жена принимала препарат Афинитор. До того, как начала принимать Афинитор была на гормонотерапии, принимала Фазлодекс, Фемару и Тамоксифен, но она была практически безрезультатна. А вот с Афинитором ремиссия была около года, даже чуть больше. Конечно же при таких препаратах есть побочные эффекты. И самые частые были - это стоматит, асцит и отеки, но со временем они прошли. Но дейстующий препарат и это факт.
У знакомого рак в пищеварительной системе, обратился с просьбой найти ему Афинитор, так как эти таблетки не очень широко используются и просто купить их в аптеке не всегда можно. Я нашла ваш сервис и узнала о том, как забронировать лекарство в аптеке. Знакомый сам забирал препарат, я специально не ходила сама, чтобы он точно посмотрел, что покупает, так как цена у анифитора очень высокая, сейчас он продолжает лечение, мы все надеемся на лучшее.