Состав
Основной активный компонент – бетаметазон.
Прочие составляющие: динатрия эдетат, дигидрат динатрия фосфат, фосфорная кислота, вода для инъекций.
Форма выпуска
Препарат имеет форму для раствора для инъекций. Поставляется в упаковках с одной ампулой в каждой.
Фармакологическое действие
Действующее вещество в Целестоне - это фторированный кортикостероид с бетаметазона натрия фосфатом пролонгированного действия. Его минералокортикоидная активность менее выражена из-за наличия -метильной группы, которая усиливает противовоспалительный эффект и снижает способность фторида удерживать воду и натрий.
Фармакодинамика препарата в зависимости от связывания действующих веществ со специфическими рецепторами и проникновения в ядро клетки, синтеза белка, затем увеличивает липокортин-циклоогеназа, подавляющая противовоспалительную активность, фосфолипазы и др. Воспалительные факторы. В то же время стабилизируются цитоплазматические мембраны воспалительных тканей и снижается образование антител.
Как и все ГКС, Целестон обладает иммунодепрессивным действием, что способствует снижению синтеза Т-лимфоцитов и В-лимфоцитов, что снижает продукцию лимфоцитов и макрофагов, блокирует гамма-интерферон и интерлейкин и высвобождает синтезированные медиаторы тучных клеток в системный кровоток.
В результате биохимических изменений при внутриклеточной нейтрализации происходит межклеточная адгезия молекул на мембранах эндотелиальных клеток и прекращается движение лейкоцитов к очагу воспаления и образование протеолитических ферментов и тканевого активатора плазминогена.
Применение Целестона в шоковом состоянии не только восстанавливает чувствительность рецепторов к адреналину, норадреналину и дофамину, но и повышает уровень катехоламинов в крови, стимулируя функции основных органов и общий обмен веществ.
Фармакокинетика
При любом способе применения Целестон хорошо проникает в ткани и попадает в кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 60-90 минут.
Фосфат натрия бетаметазона биотрансформируется ферментами печени с образованием неактивных метаболитов. Препарат выводится из организма с мочой (период полувыведения составляет примерно 5 часов). Но его биологическая активность в стандартной дозировке проявляется от полутора до двух суток.
Показания к применению
Благодаря своим сильным противовоспалительным, противоаллергическим и зудящим свойствам Целестон используется:
- при аллергических состояниях и реакциях различной этиологии, астме, атопическом и контактном дерматите, сывороточной болезни;
- при дерматологических заболеваниях (буллезный герпетический дерматит, эксфолиативная эритродермия, пузырчатка, многоформная эритема);
- при эндокринных нарушениях (врожденная гиперплазия надпочечников, недостаточность надпочечников, гиперкальциемия, воспаление щитовидной железы);
- при патологиях желудочно-кишечного тракта (энтерит, язвенный колит);
- в гематологии (при аутоиммунной гемолитической анемии, вторичной тромбоцитопении и др.);
- в нефрологии (при воспалениях и различных дисфункциях воспалительной этиологии);
- при ревматических заболеваниях (острый подагрический артрит, острый ревматический кардит, анкилозирующий спондилит, системная красная волчанка, псориаз и ревматоидный артрит и др.).
Кроме того, Целестон может быть назначен онкологами для паллиативной терапии лейкозов и лимфом, метастатической опухоли головного мозга; пациенты с обострением рассеянного склероза или отека головного мозга; в противотуберкулезной терапии, при воспалительных процессах в отоларингологии и офтальмологии.
Внутримышечное или внутривенное введение Целестона показано при шоке, остром отеке мозга и столбняке. В профилактических целях препарат применяют при трансплантации почки и профилактике нарушений дыхания у новорожденных при преждевременных родах.
Противопоказания
Среди абсолютных ограничений к применению Целестона отмечены следующие:
- системная грибковая инфекция;
- вирус герпеса (HSV, опоясывающий герпес), вирус опоясывающего герпеса или краснухи;
- скрытый или активный амебиаз;
- активная форма туберкулеза;
- ВИЧ-инфекция;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
- воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит) или пищевода (эзофагит);
- острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дивертикулит толстой кишки;
- инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия;
- диабет;
- аутоиммунная миастения;
- острые формы психических расстройств;
- последняя вакцинация.
Побочные действия
Использование Целестона может вызвать следующие побочные эффекты:
- аллергические реакции, анафилактический шок, отек Квинке;
- обострение интеркуррентных инфекций;
- нарушения (брадикардия или тахикардия), частота сердечных сокращений, повышение артериального давления, отек легких, обмороки, тромботический инфаркт, разрыв после последнего сердечного сокращения, остановка сердца;
- угри, атопический дерматит, атрофия кожи, подкожный (в случае парентерального), улучшение сухости кожи с гиперкератозом, гематомы и экхимозы, эритема, гипер- или обесцвечивание, плохое заживление ран, чрезмерное потоотделение, растяжки, истончение кожи и волосы;
- снижение толерантности к глюкозе, глюкозурия, гирсутизм, задержка роста у детей;
- тошнота, газы и дефекация, повышенный аппетит, увеличение печени; панкреатит, язва желудка с возможной перфорацией и кровотечением;
- потеря мышечной массы и мышечная слабость, остеопороз (при патологических переломах костей), стероидная миопатия;
- головная боль и головокружение, судороги и парестезии, повышение внутричерепного давления, невропатия, депрессия, эмоциональный дисбаланс, психические расстройства.
Совместимость с другими медикаментами
В инструкции к Целестону отмечается, что его применение с НПВП или этанолом вызывает язвы ЖКТ, диуретики - гипокалиемию, а сердечные гликозиды - повышают риск аритмий.
Снижают эффективность антибиотиков Целестона - макролидов и барбитуратов, а также повышают эффективность препаратов, содержащих эстрогены (включая оральные контрацептивы).
Одновременный прием антихолинэстеразных препаратов и глюкокортикоидов может ухудшить состояние пациентов с миастенией гравис. Поскольку кортикостероиды повышают уровень глюкозы в крови, может потребоваться корректировка дозы ваших лекарств для лечения диабета. Вакцинацию нельзя проводить при приеме Целестона из-за иммуносупрессивного действия кортикостероидов.
Применение и дозы
Целестон можно вводить внутривенно, внутримышечно, в полость сустава и мягкие ткани (очаги поражения); в экстренных случаях (шок, отек мозга) - внутривенно по 2-4 мг 3 раза в сутки (с раствором натрия хлорида или глюкозы).
В начале лечения суточная доза препарата в форме таблеток составляет 0,25-8 мг для взрослых и 0,02-0,25 мг на килограмм массы тела для детей.
Доза определяется индивидуально для каждого пациента - в зависимости от диагноза и степени тяжести заболевания.
Передозировка
Передозировка возможна при нарушении режима применения и чревата не только выраженностью всех побочных эффектов, но и развитием вторичной (лечебной) надпочечниковой недостаточности.
Особые указания
При приеме кортикостероидов следует учитывать строгое ограничение потребления соли и добавление калия.
Больные, получающие иммунодепрессивные дозы кортикостероидов, должны избегать контактов с людьми, страдающими ветряной оспой и корью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование лекарства не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Целестон просто спас мою жизнь! У меня была недостаточность коры надпочечников, и я чувствовала себя слабой и уставшей постоянно. Но благодаря этим уколам, у меня появилось ощущение новой энергии и жизненного задора. Я больше не испытываю постоянного утомления, и могу снова заниматься повседневными делами, которые раньше казались непосильными. Единственный недостаток - необходимость регулярных инъекций, но это мелочи по сравнению с тем, что я получила взамен.
У меня была сильная аллергическая реакция на пищевые продукты, и уколы помогли мне быстро справиться с зудом и покраснением кожи. Врач хорошо объяснил мне, как правильно делать уколы, и это не было сложно. Целестон действительно спас мою поездку, и я благодарна за такой эффективный препарат!
Мои колени причиняли мне нестерпимые страдания из-за остеоартрита, и я уже решался на хирургическое вмешательство, когда мой врач порекомендовал попробовать Целестон. Хочу сказать, что я доволен результатом. Целестон значительно уменьшил боли и воспаление в суставах, и я смог избежать операции.
Мне вводили внутривенно инъекции препарата Целестон, так как мне поставили диагноз ревматоидный артрит. Этот препарат относится к гармональным, поэтому сразу дает быстрый и достаточно мощный эффект. После введения лекарственного раствора у меня сначала была легкая раздражительность, как сказал доктор, это может быть такое побочное явление. Но для эффективности лечения такие незначительные изменения в моем эмоциональном состоянии я готова и потерпеть.
У меня была экзема с достаточно серьезным поражением кожи. Помимо обычного курса лечения с мазями мне прописал дерматолог инъекции Целестон. Вводили лекарство именно подкожно в местах поражения. Сразу стало видно, что ситуация улучшается и поражение кожи становится меньше по объему. Переносимость у препарата нормальная, у меня побочек никаких не было. Продается только по 1 ампуле в упаковке это минус, так как приходилось заказывать несколько ампул, чтобы полный курс проколоть.