Лейкеран (Leukeran) в таблетках 2мг №25 в Санкт-Петербурге

Состав

Главным функциональным веществом препарата является хлорамбуцил в количестве 2 мг в одной таблетке.

Прочие ингредиенты: безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, стеариновая кислота.

Состав оболочки: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400, оксид железа желтый, оксид железа красный.

Форма выпуска

Лейкеран представлен в таблетках по 25 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Хлорамбуцил - один из алкилирующих противоопухолевых препаратов.

Механизм действия препарата основан на способности хлорамбуцила присоединять алкильные группы к отрицательно заряженным клеточным структурам. Препарат токсичен для генетического материала, поскольку влияет на гуанин, образующий ДНК. Как следствие, не происходит развития или разделения цепей генетического материала, что препятствует репликации ДНК и делению клеток. Вещество, алкилируя основания, образующие двойную спираль, нарушает их правильное спаривание, вызывая ошибочное кодирование генетического материала.

Действие препарата неспецифично для фазы клеточного цикла. Хлорамбуцил подавляет рост опухоли, как только он предотвращает деление раковых клеток.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата колеблется от 70% до 100%. Его всасывание из желудочно-кишечного тракта происходит путем пассивной диффузии. Пища снижает биодоступность соединения. Максимальная концентрация вещества достигается примерно через 60 минут после приема вещества.

Соединение в крови связано с альбумином и эритроцитами. Степень сцепления составляет примерно 98%. Хлорамбуцил проникает через плаценту в перитонеальную жидкость, но неизвестно, проникает ли он через гематоэнцефалический барьер и попадает в грудное молоко. Препарат проникает в жировую ткань, из которой медленно высвобождается, что приводит к пролонгированному миелосупрессивному действию вещества.

Препарат подвержен изменениям печени. В результате метаболизма соединения образуется горчица фенилуксусной кислоты, обладающая фармакологической активностью. Это вещество в организме расщепляется при гидролизе. Сам хлорамбуцил также конъюгирован с глутатионом.

С мочой выводятся в основном неактивные метаболиты горчицы и хлорамбуцила, образующиеся в результате гидролиза. Скорость удаления активного метаболита очень низкая - 1%. Период полувыведения хлорамбуцила составляет примерно 1,5 часа, а иприта фенилуксусной кислоты - 1,8 часа.

Показания к применению

Лейкеран - это алкилирующий противораковый препарат, используемый для лечения:

• хронического лимфолейкоза;
• макроглобулинемии Вальденстрема;
• болезни Ходжкина;
• некоторых неходжкинских лимфом.

Противопоказания

Противопоказанием к применению препарата является возникновение реакции гиперчувствительности на соединение.

Побочные действия

Выраженность негативных эффектов может быть больше, если его вводить в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами.

Очень часто возможны угнетение костного мозга и гематологические нарушения: лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, анемия.

Лекарственные взаимодействия

Живые вакцины не следует использовать у больных с ослабленным иммунитетом из-за риска смертельного генерализованного вакцинного заболевания. Иммунный ответ на другие прививки может быть снижен.

Фенилбутазон (противовоспалительный препарат) может усиливать токсические эффекты препарата, поэтому может потребоваться снижение используемых доз.

Не рекомендуется употребление препаратов, содержащих эхинацею. Эхинацея может снизить терапевтическую эффективность медпрепарата.

Применение и дозы

Лекарство вводят натощак - через час-два после еды. Соединение принимается определенными циклами, обычно от 4 до 8 недель.

Дозировка зависит от формы заболевания, реакции на терапию и клинического состояния пациента.

Обычно вводимые дозы Лейкерана составляют от 0,1 мг / кг веса тела до 0,2 мг / кг веса тела в день.

Передозировка

После передозировки может возникнуть преходящая панцитопения, а также токсическое воздействие на нервную систему, такое как атаксия, возбуждение и большие судороги.

Терапия проводится в соответствии с возникающими симптомами.

Особые указания

Людям с возможностью трансплантации аутологичных стволовых клеток не следует принимать соединение в течение длительного времени.

Рекомендуются частые осмотры с полным анализом крови. Препарат может вызвать стойкую миелосупрессию.

Во время лечения возможно уменьшение количества лимфоцитов и тромбоцитов, нейтрофилов, а также снижение уровня гемоглобина. Следует постоянно контролировать показатели крови. Начало снижения количества нейтрофилов не приводит к прекращению терапии, однако следует помнить, что их количество может уменьшиться даже через 10 дней после введения последней дозы Лейкерана.

Препарат может увеличить риск возникновения судорог. С осторожностью рекомендуется применять детям с нефротическим синдромом, эпилепсией, а также пациентам, лечившимся пульсирующим методом, в связи с большей вероятностью возникновения судорог у этой группы пациентов.

Лейкеран обладает способностью повреждать хроматиды и хромосомы у человека. Соединение может привести к возникновению новообразований кроветворной системы, особенно лейкозов и миелодиспластических синдромов. Перед введением препарата рекомендуется сопоставить потенциальную терапевтическую пользу с риском развития вторичного рака крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования по оценке безопасности применения препарата беременным женщинам не проводились. Решение о применении Лейкерана при беременности принимает врач.

Неизвестно, выделяется ли активное соединение с грудным молоком. Однако из-за риска очень серьезных побочных эффектов у малыша следует прекратить грудное вскармливание на время терапии препаратом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При возникновении головокружения или сонливости, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

В температурном диапазоне от 2 до 8 градусов Цельсия, в месте, без доступа для детей.