Состав
Основное активное вещество – регорафениб.
Остальные составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, повидон (К-25), коллоидный безводный диоксид кремния, оксид железа красный (E172), желтый оксид железа (E172), лецитин (соя), макрогол 3350, поливиниловый спирт (частично гидролизованный), тальк, диоксид титана (E171).
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 84 штуки в каждой.
Фармакологическое действие
Стиварга - это противораковый препарат, который является ингибитором протеинкиназы.
Механизм действия соединения основан на ингибировании эндотелиальных киназ, структур, регулирующих многие физиологические процессы в клетке. Однако эти ферменты, особенно мутировавшие, также могут быть ответственны за клеточное новообразование, рост опухоли, ангиогенез и образование метастазов, а также за устойчивость опухолевых клеток к лечению. Ингибирование протеинкиназ приводит к подавлению роста опухолевых изменений и процесса ангиогенеза.
Фармакокинетика
Биодоступность вещества колеблется от 69% до 83%. Максимальная концентрация достигается через 3-4 часа после приема препарата. Оптимальное всасывание лекарственного средства наблюдалось, когда соединение принималось после легкой пищи с низким содержанием жира.
Соединение более чем на 99% связывается с белками плазмы, как и его метаболиты. Регорафениб подвергается энтерогепатической циркуляции.
Препарат трансформируется в печени. Изоформа цитохрома p-450 CYP3A4 и фермент UGT1A9 участвуют в метаболизме соединения. Этот метаболизм производит активные метаболиты регорафениба-М-2 и М-5. Эти вещества являются субстратами для P-гликопротеина, в то время как исходное соединение является ингибитором этого белка. Концентрация активных метаболитов может изменяться в результате их энтерогепатической циркуляции и трансформации в просвете кишечника.
Регорафениб и его метаболиты являются ингибиторами UGT1A1 и UGT1A9.
Воздействие препарата может быть увеличено у людей с тяжелой печеночной недостаточностью.
Вещество и его метаболиты в большей степени выводятся с калом (около 70%). Остальная часть выводится почками, в основном в виде глюкуронидов. Регорафениб имеет средний период полувыведения 28 часов, M-2 - 25 часов, а M-5 - примерно 51 час.
Показания к применению
Стиварга - это лекарство от рака, используемое у взрослых для лечения:
- гепатоцеллюлярной карциномы у пациентов, ранее получавших сорафениб;
- метастатической или неоперабельной стромальной опухоли желудочно-кишечного тракта в прогрессировании или у лиц, которые не переносили лечение иматинибом и сунитинибом;
- метастатического колоректального рака.
Противопоказания
Строгим ограничением является сверхчувствительность к составляющим веществам.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами Стиварги (которыми может быть более 3 из 10 человек) являются слабость, усталость, потеря аппетита и переедание небольшими порциями, синдром рук и ног (сыпь и онемение рук и подошв), диарея, инфекции, высокое кровяное давление (высокое кровяное давление) и дисфония (нарушения голоса).
Наиболее серьезные побочные эффекты - серьезное повреждение печени, кровотечение и перфорация пищеварительной системы (отверстие в стенке кишечника).
Совместимость с другими медикаментами
Одновременное применение запрещено с:
- кетоконазолом, итраконазолом, позаконазолом и вориконазолом;
- мефенамовой кислотой, дифлунизалом и нифлуминовой кислотой;
- рифампицином, кларитромицином, телитромицином;
- фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом;
- метотрексатом;
- розувастатином, флувастатином, аторвастатином;
- варфарином, фенпрокумоном;
- зверобоем.
Применение и дозы
Стиваргу принимают внутрь, желательно после легкой еды с общим содержанием жира около 30%. Препарат обычно применяют в течение 3 недель, после чего следует недельный перерыв.
Количество используемого соединения зависит от реакции на лечение и тяжести побочных эффектов. Дозу титруют постепенно.
Обычное количество лекарства, вводимого взрослым, составляет от 80 до 160 мг в день.
Из-за метаболизма Стиварги в печени препарат не следует назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью.
Передозировка
При приеме слишком высоких доз препарата наблюдались воспаление слизистых оболочек, сухость во рту, дисфония, снижение аппетита, диарея, изменения кожи, утомляемость и артериальная гипертензия.
Особые указания
В случае перфорации желудочно-кишечного тракта или свищей в нем рекомендуется прекратить применение препарата. Эти эффекты наблюдались во время лечения соединением, но также известно, что пациенты с опухолями желудочно-кишечного тракта имеют более высокий риск развития тяжелого поражения желудочно-кишечного тракта.
Во время лечения наблюдались серьезные инфекции, в том числе со смертельным исходом. Пациенты должны быть защищены от очагов инфекции, а в случае инфицирования рекомендуется рассмотреть возможность прекращения комплексной терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение Стиварги беременной женщине разрешено, если польза от терапии превышает риски для эмбриона / плода, но только после принятия этого риска будущей мамой.
Решение о применении препарата во время беременности принимает врач.
Из-за риска серьезных побочных эффектов, которые могут возникнуть у ребенка, находящегося на грудном вскармливании матерью, принимающей лекарство, кормление грудью не рекомендуется во время терапии и как минимум в течение двух недель после ее завершения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты, такие как тремор и головокружение, могут отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Получил лекарство быстро и без проблем , все нормально и лекарство свежее. Спасибо!
Большое спасибо. Препараты доставлены в срок. Деньги за недостающий препарат возвращены сразу. Персонал отзывчивый.
Препарат очень дорогой. И в разных аптеках на него настолько сильно отличается цена, что есть резон потратить время на поиски наиболее выгодного варианта. Здесь цена была не самая низкая, но препарат был в наличии в нужном количестве. Спасибо за быструю доставку.
мы принимали стиваргу 3 месяца,получали без платно.всё время было терпимо.Под конец 3 курса появились боли в ноге и слабость,КТ пока не проходили набираемся сил ,пъем обезболивающие.Температуры не было и аппетит был нормальный давление правда скакало,но сбивали моксонидином.Не бойтесь у всех по разному,главное чтоб помогло Всем желаю здоровья,не теряйте надежду с 4 стадией уже 6 лет
Цена конечно меня очень расстроила по другим аптекам. Здесь, на фоне конкурентов, наиболее доступная. Правда не было в моем городе в наличии. Но менеджер сказала оставить заявку, чтобы они смогли заняться поиском препарата. Уже через день мне перезвонили, сказали, что могут везти, нашли на складе. Доставили на следующий день после звонка. даже не пришлось идти самой забирать.
Проходила лечение Стиваргой, пока что положительный эффект есть. Надеюсь на еще один курс в дальнейшем. У меня 4 стадия, все остальные препараты уже перепробовали. Стиварга — так сказать, последняя надежда. Минусов у нее много, как и у других препаратов, которые я прошла. Самый большой, конечно, это цена. Мы собирали всем миром на 1 курс лечения. Сейчас эффект есть, но не знаю что дальше. Пока организм слишком подорван, чтобы продолжать. Побочек полный комплект, практически как и при обычной химии.
У меня рак пищевода, стадия 4, метастазы. Врачи говорят, что Стиварга может помочь, но гарантий никаких. Очень обидно это слышать, особенно учитывая цену препарата. Заказывать скорее всего буду здесь, еще немного денег нужно собрать. Если у кого-то подобная история, напишите ваше мнение и отзывы о Стиварга.
Я начинала принимать Стиваргу, но не смогла — таблетки полностью убивают печень и через 2 недели врач их отменил. Сейчас не знаю, что делать, что будет дальше. К сожалению, операция невозможна, а опухоль растет. Врачи говорят, нужно немного восстановить печень и тогда пробовать дальше.
Мне назначили 2 курса Стиварги, я хотела купить ее в аптеках, а там препарат не найти. Когда нашла онлайн была в шоке от цены. Что же делать, до сих пор не знаю. Общалась с теми, кто принимал, говорят очень много побочных действий вплоть до летального исхода, а врачи говорят, что нужно терпеть через все побочки.