Состав
Основное действующее вещество – темозоломид.
Прочие составляющие: маннит (E421), треонин, полисорбат 80, цитрат натрия (для регулирования pH), концентрированная соляная кислота (для регулирования pH).
Форма выпуска
Препарат имеет форму капсул, помещенных в упаковки по 5 штук.
Фармакологическое действие
Активный ингредиент препарата, введенный в систему кровообращения, подвергается процессу быстрого неферментативного превращения (при физиологических значениях pH) - он превращается в активное соединение с MTIC. Считается, что цитотоксичность этого элемента связана с тем, что ДНК подвергается процессам алкилирования.
Алкилирование гуанином часто проводят как по позициям O6, так и по N7. Эти данные позволяют сделать вывод, что цитотоксическое повреждение в результате этого процесса развивается как активатор восстановительной активности метильного остатка.
Фармакокинетика
Поглощение
Темозоломид имеет высокую скорость и почти полностью абсорбируется, достигая Cmax в среднем через 1 час. Пища снижает степень и скорость всасывания элемента. Средние значения Cmax в плазме снижаются на 32%, а продолжительность действия активного ингредиента увеличивается вдвое (с 1 до 2,25 часа). Аналогичный эффект наблюдается при употреблении лекарств сразу после плотного завтрака, в состав которого входила жирная пища, также содержащая большое количество углеводов.
Распределительные процессы
Объем распределения темозоломида составляет 0,4 л / кг (при% CV = 13%). Синтез с внутриклеточным белком очень слабый. Среднее значение общей радиоактивности вещества 15%.
Обмен процессами
Гидролиз веществ осуществляется самопроизвольно (если pH физиологический), до образования активных ингредиентов, MTIC и продукта распада - темозоломидных кислот. Затем MTIK гидролизуется до элемента 5-аминоимидазол-4-карбоксамида (APC), который является промежуточным элементом в биосинтезе нуклеиновых кислот из пурина и метилгидразина. Элементы гемопротеина P450 не являются важными участниками метаболизма темозоломида и MTIC. Что касается САР темозоломида, то влияние РКРТ на AIC составляет 2,4% и 23% соответственно.
Выведение
Примерно 38% общей радиоактивности введенного темозоломида выводится в течение первой недели: 37,7% с мочой и 0,8% с фекалиями.
Показания к применению
Темодал используют для устранения таких патологий:
- впервые диагностированная мультиформная глиобластома. В этом случае препарат следует применять одновременно с процедурами лучевой терапии, а также при необходимости проведения поддерживающих мероприятий;
- злокачественная глиома - для устранения рецидива или прогрессирования заболевания даже стандартными медицинскими процедурами;
- меланома, развивающаяся как метастатическая злокачественная опухоль обширного характера. Темодал применяется как основной препарат.
Противопоказания
Препарат противопоказан людям с тяжелой непереносимостью действующего вещества или других компонентов. Непереносимость проявляется в виде симптомов аллергии, в том числе анафилаксии, и в виде крапивницы.
Кроме того, лекарство не назначают людям с повышенной чувствительностью к элементу дакарбазин, поскольку метаболический процесс опосредуется компонентом MTIC.
Темодал нельзя применять в детстве.
Побочные действия
Применение препарата может вызвать развитие побочных эффектов, наиболее частыми из которых являются запор, головная боль, рвота с тошнотой, чувство слабости или усталости, а также потеря аппетита.
Тошнота и рвота может быть довольно сильной, и для ее устранения могут потребоваться лекарства. Кроме того, уменьшение выраженности некоторых из этих реакций может способствовать изменению режима питания. Если какое-либо из этих осложнений не исчезнет или ухудшится, немедленно обратитесь к врачу.
Реже употребление лекарств вызывает временную алопецию. Для нормального роста волос ситуация обычно возвращается после окончания терапии.
Одиночный прием препарата также вызывает развитие достаточно серьезных осложнений, таких как отек ног или лодыжек, язвы во рту, легкое кровотечение или синяк, но в остальном затрудненное дыхание. Кроме того, Темодал может ослабить сопротивляемость организма различным инфекциям.
Хотя темозоломид используется в качестве противораковой терапии, в отдельных случаях вероятность развития другой формы рака (например, рака костного мозга) у некоторых пациентов увеличивается из-за его приема.
Если вы заметили опухание желез, повышенное потоотделение и внезапную или необъяснимую потерю веса во время приема препарата, немедленно обратитесь к врачу.
Сильные симптомы лекарственной аллергии развиваются только один раз, хотя появление их вполне возможно. Симптомы включают зуд, сыпь, отек (особенно языка, горла и лица), затрудненное дыхание и сильное головокружение.
Совместимость с другими медикаментами
Комбинация с ранитидином не влияет на степень абсорбции препарата.
При сочетании с карбамазепином, дексаметазоном, фенобарбиталом, фенитоином, а также с прохлорперазином, антагонистами гистамина Н2 и ондансетроном изменений клиренса темозоломида не наблюдалось.
Снижение значения клиренса активного элемента препарата происходит в сочетании с вальпроевой кислотой. При этом несколько сокращается количество увольнений.
Комбинирование Темодала с лекарствами, содержащими элементы, угнетающие работу костного мозга, увеличивает риск миелосупрессии.
Применение и дозы
Препарат следует вводить в дозе 75 мг / м 2 1 раз в сутки в течение 42 дней в сочетании с прилагаемыми лучевыми курсами лечения (в общей дозе 60 Гр вводимое количество составляет 30 сеансов).
Прерывание курса приема препарата невозможно, хотя иногда такое действие может назначить лечащий врач (при наличии у пациента стойких негативных симптомов). Если лечение прекращено, лечение следует возобновить в течение 42-дневного периода ухода, хотя этот срок может продлиться до 49 дней при соблюдении всех условий, описанных ниже:
- абсолютное количество нейтрофилов больше или равно 1,5 × 109 / л, а количество тромбоцитов больше или равно 100 × 109 / л;
- общее значение токсичности меньше или равно 1 (за исключением случаев рвоты, алопеции или тошноты).
Передозировка
На сегодняшний день случаи передозировки зарегистрированы не были.
Особые указания
При проведении лечебных процедур с использованием этого лечебного средства необходимо регулярно сдавать анализы крови. Периодичность этой процедуры - раз в неделю.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Темодала запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
.jpg?id=50)
Какие побочные реакции могут быть от приема препарата?
Наконец-то хоть где-то нашел этот препарат. Все аптеки Москвы обошел и нигде их нет. Брату поставили диагноз мультиформная глиобластома и врачи сказали, что срочно нужно приобрести Темодал. Цена на него достаточно высокая, но жизнь близкого человека дороже, придется искать деньги. Для курса лечения нужна не одна пачка, а это уже кругленькая сумма.
Принимаю Темодал в комплексе с другими противоопухолевыми препаратами. Пью их строго по инструкции, любое отклонение может очень дорого для меня стоить, все лечение может пойти насмарку. Заказывал препарат через эту службу, получил быстро. Если бы заказывал в аптеке то пришлось бы ждать больше недели, а здесь получил на следующий день.